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每天學個熱搜藥
西地那非，也就是人們口中的“威而鋼”，在1997年被美國食品藥品監督管理局（FDA）批準上市，作為治療男性勃起功能障礙（ED）的藥物，一直使用至今 [1] 。
2005年，美國FDA批準將西地那非用於美國患者的肺動脈高壓（PAH）治療，並作為WHO PAH功能分級Ⅱ/Ⅲ級患者的一線治療用藥 [2] 。
那麼，西地那非的超說明書用藥內容有哪些？哪些情況禁用？藥物過量如何處理？界小藥將其梳理如下，供臨床用藥參考。
西地那非如何超說明書用藥？
7月4日，廣東省藥學會發佈了《超藥品說明書用藥目錄（2023年版）》 [3-4] 。其中（點擊獲取完整用藥信息）用於治療新生兒、＜1歲的兒童的肺動脈高壓和1歲及以上兒童和成人患者的PAH屬於超說明書部分。
具體內容如下：適應癥：肺動脈高壓：新生兒、＜1歲的兒童。用法用量：年齡<1歲，0.5-1mg/kg每日3次；體重<20kg，10mg，每日3次；體重>20kg，20mg，每日3次；美國FDA已批準用於1歲及以上兒童和成人患者PAH的治療（WHO心功能分級I級）。
8種情況禁用
（ 1）硝酸酯類： 由於已知的枸櫞酸西地那非片對一氧化氮/環磷酸鳥苷途徑的作用，可增強硝酸酯的降壓作用。 故服用一氧化氮供體（例如任何形式的有機硝酸酯類或有機亞硝酸酯類）的患者，無論是規律服用或間斷服用，均為禁忌癥。
（2）禁止磷酸二酯酶5抑制劑（包括西地那非）與鳥苷酸環化酶激動劑（例如）合用，因為這樣可能會引起癥狀性低血壓。
（3）已知對本品中任何成份過敏的患者禁用。
（4）禁與最強效的CYP3A4抑制劑（如）合用。
（5）存在非動脈炎性前部缺血性視神經病變（NAION）引起的單眼視力喪失的患者，無論這一病變與以往使用5型磷酸二酯酶抑制劑有無聯系，禁忌使用。
（6）目前尚未在以下患者人群中研究西地那非的安全性，此類人群禁止使用：重度肝功能受損，低血壓（血壓90/50mmHg以下），近期卒中或心肌梗死史，已知的遺傳性視網膜變性疾病，例如視網膜色素（少數此病患者有視網膜磷酸二酯酶遺傳性異常）。
（7）治療勃起功能障礙的藥物，包括，不能用於已被建議禁止性生活的男性患者（例如：重度心血管疾病患者，如不穩定型心絞痛或重度心力衰竭）。
（8）禁用於因NAION而導致單眼視力喪失的患者，無論發作是否與既往暴露於磷酸二酯酶5抑制劑有關 [5-7] 。
藥物過量時，腎臟透析無用！
單劑量至800mg，不良事件與低劑量時相似，但發生率和嚴重程度有所增 加。 單劑為200mg時，不良反應發生率增加（頭痛、面部潮紅、頭暈、消化不良、鼻腔充血、視覺改變）。
當發生藥物過量時，應根據需要采取常規支持療法。因與血漿蛋白結合率高，且不從尿中清除，故腎臟透析不會增加清除率。
界小藥有話說：
界小藥在科室開西地那非時，遇到過以下問題：
➤西地那非，按需使用還是規律服藥？劑量選多少？
西地那非長期吃有副作用嗎？治標不治本！不妨試試兩味中成藥搭配
➤西地那非，在兒童有什麼應用？
➤常吃西地那非，如何降低用藥風險？
尿頻尿急到底是攝護腺肥大還是早期攝護腺癌？癥狀相似需謹慎區分
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參考文獻：
[1] 畢瑞 . 因副作用得名 ” 威而鋼 “, 西地那非怎麼用 [J]. 家庭醫藥 , 2022(002):000.
[2]張穎，楊京華，劉雙，等.口服西地那非治療肺動脈高壓1 年療效觀察[J].心肺血管病雜志，2015，34（5）：371-375.
[3]中華醫學會呼吸病學分會肺栓塞與肺血管病學組,中國醫師協會呼吸醫師分會肺栓塞與肺血管病工作委員會,全國肺栓塞與肺血管病防治協作組,等. 中國肺動脈高壓診斷與治療指南（2021版）.
[4]廣東省藥學會.超藥品說明書用藥目錄（2023年版新增用法）[J].今日藥學, 2023, 33(7):481-498.
[5] 藥物信息：枸櫞酸西地那非片，Fareva Amboise，H20200002；2020/02/05.
[6] 藥物信息：枸櫞酸西地那非口崩片，輝瑞制藥有限公司，H20190071；2021/08/25.
[7] 藥物信息：枸櫞酸西地那非口崩片，輝瑞制藥有限公司，H20190071；2020/09/25.
