在男性勃起功能障礙治療藥物中，“威而鋼”西地那非等口服的PDE5抑制劑類藥物目前是臨床上最常見的口服治療藥物，此類藥物雖然通常按需服用時，服藥後半小時到1小時內即可起效，但通常要達到最高血藥濃度，發揮最大藥效，還需要更長的時間。同時，這類藥物半衰期可達6小時到17小時，在體內存留時間長，如果產生了頭痛，肌肉痛，視覺異常等不良反應時，其持續時間也比較長，這些都限制了此類藥物的臨床應用。
有沒有一種藥物，能夠即用就起效，而且僅在夫妻活動過程中起作用，之後能夠迅速代謝，對身體的副作用影響更小呢？現在好消息來了，一種新型的外用凝膠劑——MED2005（Eroxon）已經作為非處方藥在英國獲批上市，這種凝膠劑通過外用方式給藥，起效迅速而且有效安全，為男性勃起功能障礙患者的治療帶來了新的選擇。今天的這篇科普，就來為大傢介紹一下這種新型的男性ED治療藥物。
相信很多朋友都知道硝酸甘油這個藥物，在迅速緩解冠心病心絞痛方面，這個藥物是應該非常常用的急救藥物，這個藥物之所以能夠在舌下含服後迅速起效，就是因為它吸收迅速，並且能夠迅速產生擴張血管，改善冠脈的血液供應，從而達到緩解心絞痛的作用。而此次新獲批的用於男性ED治療的新型凝膠劑，它的主要成分同樣也是——硝酸甘油。
男性勃起功能的實現，包含了復雜的血流動力學過程，其中在性刺激性產生NO反應，海綿體內的血管擴張，血液充盈，同時靜脈血液回流受阻，是男性進入和保持勃起狀態的基本過程，而硝酸甘油局部應用，同樣可以實現激活NO的釋放，NO作為神經遞質能夠激活神經，實現海綿體平滑肌的放松，從而達到擴張血管，使更多血液流入海綿體，同時平滑肌的放松，還能夠壓縮回流血液的靜脈，阻止血液的“流出”，從而實現男性勃起功能的改善。
MED2005是一種治療男性勃起功能障礙的外用凝膠，該產品每1克含有2mg的硝酸甘油，這種凝膠不同於普通的凝膠劑，它通過一種先進的藥物遞送技術——DermaSys技術，實現了藥物塗抹在皮膚上之後的快速吸收和傳遞，該制劑的藥代動力學和藥效學研究表明，隻需要0.6毫克的硝酸甘油，就能夠足以產生改善勃起的血流變化，而且藥物半衰期非常短，這就實現了改善男性勃起功能障礙的一種安全模型。
這個藥物的效果到底如何呢？我們來看一項使用MED2005治療男性ED的臨床研究結果，在這項臨床研究中，共納入了232名被診斷為勃起功能障礙的患者，平均年齡為43歲，這些參與者被隨機分配使用MED2005凝膠或安慰劑，進行了隨機對照的臨床研究。
研究結果顯示，與安慰劑相比，MED2005的使用者的IIEF-EF（勃起功能國際指數）表現出了顯著的增加，評分高於4分的患者比例明顯高於安慰劑，與安慰劑項目，MED2005使用組還表現出了改善勃起功能其他方面的顯著提高，例如在臨床使用期間，患者的使用偏好明顯偏向於MED2005。
起效迅速是這個藥物的最大優勢。在使用MED2005的患者中，大約有44%的患者在塗抹藥物5分鐘內就開始勃起，而70%的患者在10分鐘內開始勃起，這相比於口服的PDE5抑制劑來說，有著明顯的優勢，口服PDE5抑制劑通常起效為0.5至1.0小時，給藥後僅1至2小時即可達到循環藥物峰值濃度。
相比PDE5抑制劑類口服藥物，MED2005凝膠的另一個特點是酒精和食物攝入對局部用藥沒有影響，因為起效迅速，同時通過透皮吸收給藥，藥物不需要經過肝臟代謝即可起效，因此飲食和酒精的攝入對於藥物的有效性沒有任何影響，這一點也是藥物優於PDE5抑制劑的一個方面，西地那非，伐地那非等在高脂飲食後服用，飲食中的脂質會在腸道中影響藥物的吸收速度，從而使藥物發揮藥效的時間進一步延長。
在藥物安全性方面，與其他局部應用的凝膠或PDE5抑制劑相比，MED2005的耐受性良好。在局部前列地爾霜的臨床試驗中報告了高達78%的不良事件率，22對PDE5抑制劑試驗的薈萃分析報告的不良事件率為8.6%至25.1%，具體取決於藥物和劑量。而MED2005在臨床研究期間，隻有出現了18次，其中有14次被認為與質量相關的，主要是血管擴張帶來的輕度心動過速或頭暈，以及局部部位的冷感、刺激等不良反應，沒有發生任何炎癥的病例。
由於是作用於男性局部的藥物，藥物對於女性伴侶的影響也是值得關註的，由於藥物在塗抹後可以被迅速吸收，因此，MED2005凝膠幾乎不會傳遞給女性伴侶，在臨床研究的1003次性活動嘗試中，隻發生了4次與治療相關的輕度不良反應，其中2次是輕度頭痛，這表明在使用該藥物的過程中，藥物幾乎不會傳遞到女性身上，在一項300多份MED2005使用申請中，沒有產生任何相關的伴侶副作用。
獲批上市的MED2005是單劑量包裝的藥物，每份藥物中隻有0.3ml的藥物，大約豌豆大小，含有的藥量是0.6mg的硝酸甘油，通過局部塗抹15秒，即可快速吸收，通過獨特的物理蒸發作用，通過快速冷卻然後變暖效果，刺激局部神經末梢，導致增加血流和更強的勃起。這種作用在有性刺激的作用下才可起效，也可以由伴侶來幫助塗抹使用。這個藥物不會影響精子，也與避孕套、潤滑劑等有良好的兼容性。
從總體上來看，這個新型的凝膠劑型作用制劑，相比傳統的PDE5抑制劑口服藥物也有一定的優勢和獨特性，目前這個藥物已經在英國獲批上市，相信在不久的將來，在國內也有可能獲批上市，為ED男性帶來治療改善的新藥物選擇。
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參考文獻：
David J. Ralph, MBBS, BSc, MS, FRCS, Ian Eardley, MA, MChir, FRCS, FEBU, Jorg Taubel, MD, FFPM, Paul Terrill, BSc, PhD, Tim Holland, BSc, MSc, MBA, Efficacy and Safety of MED2005, a Topical Glyceryl Trinitrate Formulation, in the Treatment of Erectile Dysfunction: A Randomized Crossover Study, The Journal of Sexual Medicine, Volume 15, Issue 2, February 2018, Pages 167–175.
