在臨床上男性功能障礙的改善和治療方面,相比西地那非,他達拉非這兩個藥物,伐地那非的名氣好像要小一些,但雖然它的名氣不如西地那非大,藥物持續起效時間沒有西地那非長,但伐地那非同樣作為5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制劑的代表藥物,也有其自身的特點和優勢,今天我們就來介紹下伐地那非這個藥物。
伐地那非是最晚上市的PDE5抑制劑
相比西地那非和他達拉非,伐地那非是上市時間最晚的一個藥物,從作用機理上來說,伐地那非與它的另外兩個同類藥物一樣,都是通過有效的抑制5型磷酸二酯酶的活性,從而達到抑制cGMP水解,從而達到擴張局部血管,誘導相關平滑肌松弛,從而達到改善增加局部血流,從而達到改善男性功能的作用,在治療男性功能障礙方面,同西地那非,他達拉非一樣,都是目前在男性ED治療方面的一線藥物。
相比西地那非,伐地那非主要有3方面優勢
在3個常見的PDE5抑制劑中,西地那非和伐地那非從藥物半衰期上來說,都屬於短效的藥物,因此這兩個藥物更為類似,但由於化學結構不同,在體內這兩個藥物的代謝過程也有一定的差異,如果對比這兩個藥物,最晚上市的伐地那非,相比西地那非還是有一定優勢的。
相比西地那非,伐地那非最大的一個優勢是對於5型磷酸二酯酶具有高度的選擇性,這種更高的選擇性,可以保證藥物的藥效,而且減少藥物對於其他類型的磷酸二酯酶產生的影響,從而使藥物發生不良反應的發生率相對更低,而且用藥劑量也相對較低,就能夠起到較好的療效,從常規劑量來看,伐地那非的推薦劑量為5mg~20mg,要低於西地那非的推薦劑量25mg~100mg。
除此之外,伐地那非還具有迅速起效的作用,研究顯示,服用伐地那非的血液濃度達峰時間為0.7小時左右,而服用藥物後,最快在10~15分鐘左右即可起效,相比服用西地那非後30~60分鐘才能起效的速度,伐地那非也是有一定優勢的。有臨床研究顯示,服用10mg伐地那非後10分鐘,能夠完成活動的患者數,顯著高於安慰劑組,隨著時間的延長,有效率還會進一步提升。
伐地那非雖然起效較快,但其藥物效果的持續時間並不比西地那非弱,雖然伐地那非的吸收速度很快,但它的解離速度並不快,用同位素標記的相關研究發現,伐地那非是這3個藥物中解離速度最慢的,因此,相比西地那非,伐地那非的持續作用時間,反而相對更長一些,動物研究試驗顯示,家兔在服用伐地那非後的1,3,5小時接受藥物刺激,均能顯示出有效性,部分動物甚至在服藥24小時後仍有效。
因此,相比西地那非,伐地那非的用藥劑量更低,相關的不良反應發生率也更低一些,起效更迅速,而持續時間也相對較長,是一個不錯的治療改善男性ED問題的藥物。
伐地那非治療男性ED問題,降序服藥方法更安全
雖然相對安全性高一些,但PDE5抑制劑藥物的不良反應風險,伐地那非也是同樣存在的,頭痛,潮紅,肌肉痛,鼻塞,消化不良等不良反應,也都是常見的藥物不良反應,如何在用藥的過程中,盡量保證用藥安全性,減少不良反應的發生率,就是值得關註的一個重要問題。
與同類的其他藥物一樣,伐地那非的服用,也有按需服用和長期服用兩種方式,對於按需服用來說,盡量選擇能夠起效的低劑量服用,就是保證用藥安全性的重點,而對於采取長期服用藥物方式的患者來說,一些臨床研究發現,采用“降階梯治療”的方式,有助於更好的降低藥物出現不良反應的發生幾率。
所謂降階梯療法,是指在長期服用的過程中,分成幾個階段,第一階段服用較高劑量的20mg,第二階段服用10mg,第三階段服用5mg這樣的一種用藥方式。在一篇《伐地那非降階梯治療男性勃起功能障礙的效果分析》的文獻中,研究者采用降階梯治療方式給藥,觀察組在第一個月服用劑量為20mg/日,第二個月服用劑量為10mg/日,第三個月服用5mg/日,結果顯示,這樣的用藥方式能夠在保證療效的基礎上,進一步降低藥物的不良反應發生率,第二三階段的不良反應發生率,僅為第一階段的一半左右。
另外還有一些研究,也證明了采用降階梯治療的方法,在保證療效的情況下,能夠更好的保證用藥安全性,這證明伐地那非對於疾病治療的有效性方面,不存在顯著的量效關系,通過先服用較大劑量幫助患者迅速恢復,增強自信,再逐漸減量,提高用藥安全性,是一種行之有效的,既能夠改善相關問題,又能夠更好保證用藥安全性一種用藥方式。