“幸福”密碼-西地那非,治陽痿!為何受千萬人喜愛?原因在這裡
說起“西地那非”,或許有部分人並不熟悉,然而藍色小藥丸、威而鋼或威而鋼相信應該都是傢喻戶曉的名字。其中威而鋼的名稱也就是西地那非的英文名“Viagra”中文化的諧音。威而鋼是研發公司輝瑞註冊的商標名稱。
威而鋼-西地那非的橫空出世,可以說是一次意外的獲得。最開始由輝瑞公司研發用於治療心絞痛,在臨床試驗過程中意外的發現瞭具有陰莖勃起的功效,而治療心絞痛的療效卻遠不及硝酸甘油的效果,無法在在臨床上應用。並於1998年研發成功上市用於治療勃起功能障礙疾病,上市後即引起瞭轟動,2年後在99個國傢被批準上市,中國於2000年批準上市,上市後受到瞭廣大男性患者的喜愛。
威而鋼藥名全稱是枸櫞酸西地那非,是治療陽痿即男性勃起功能障礙的藥物,屬於磷酸二酯酶抑制劑(PDE-5抑制劑)。
那麼西地那非能治療什麼疾病?以及治療原理是什麼?如何服用?不良反應和註意事項有什麼?我們一起來看看!
一、西地那非能治療什麼疾病?以及治療原理是什麼?
1,治療陽痿即男性勃起功能障礙:
西地那非是環磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)選擇性、可逆性抑制劑,是一種口服制劑。
正常人在性刺激的情況下,體內釋放一氧化氮(NO),激活陰莖海綿體平滑肌細胞內鳥苷酸環化酶,導致環磷酸鳥苷水平升高,使海綿體內平滑肌松弛,海綿竇擴張,血液流入而使陰莖勃起。
勃起功能障礙患者,當性刺激時局部釋放一氧化氮(NO),而磷酸二酯酶5(PDE5)受到西地那非抑制,使陰莖海綿體內環磷酸鳥苷水平升高,使陰莖勃起,從而治療男性勃起功能障礙。無性刺激,西地那非不起作用。
2,治療肺動脈高壓:
西地那非最開始研發的方向是心血管疾病,心絞痛的治療,由於療效和作用時間等原因,最終不采用治療心絞痛的功效。而在上市治療勃起功能障礙的期間,又開展瞭治療心血管方面的試驗,最終在2005年由FDA批準用於治療特發性肺動脈高壓。其作用原理是磷酸二酯酶抑制劑可阻斷環磷鳥苷的降解,增加環磷鳥苷在細胞內的濃度,發揮擴血管的作用。並在肺血管平滑肌中有高表達也是應用於治療肺動脈高壓的基礎。
肺動脈高壓患者血管內皮細胞釋放一氧化氮受損,肺血管平滑肌細胞內環磷酸鳥苷(cGMP)濃度降低,西地那非通過抑制磷酸二酯酶5(PDE5),增加細胞內環磷酸鳥苷(cGMP)含量,松弛平滑肌,降低平均肺動脈。
西地那非通過抑制磷酸二酯酶5(PDE5)的作用,臨床上使用於治療男性勃起功能和肺動脈高壓,治療至今,大量的數據證實瞭西地那非的療效和安全性,從全球上市以來已經治療超過瞭十幾億的男性患者。能顯著改善男性患者勃起功能,改善患者完成性生活,提高千萬傢庭的幸福感!
二、如何服用西地那非?
西地那非是口服制劑。
1,用於成年男性患者:對於大多數患者,推薦劑量是50mg,最大服用頻率每日一次;在進行性生活之前服用,至少提前30分鐘服用或者在性生活前30至4小時內服用,可以餐前或者餐後服用。如果是高脂肪餐,起效時間會延後。
2,嚴重患者可以增加劑量到100mg,有其他疾病需要減量的可以服用25mg,因個體情況進行調整。
3,用於老年男性患者:65歲以上患者體內清除率降低,遊離血藥濃度約高出40%,需適當調整至25mg。
4,腎功能不全患者:輕中度患者無需調整劑量。重度患者因清除率降低薦劑量25mg。
5,肝功能不全患者:肝功能不全患者因西地那非在體內的清除率降低,需要調整至低劑量服用25mg。
6,在治療肺動脈高壓中研究中,服用劑量在25mg-100mg,因個體不同疾病程度不同,采用劑量不相同,患者可根據醫囑服用。
三、哪些人不能使用西地那非?
西地那非有以下4類人不能或謹慎使用:
1,西地那非不能用於女性和兒童。
2,90天內有心血管事件的患者,避免使用,以免造成不良後果。如心梗患者、不穩定性心絞痛、心律失常、低血壓或者難治性高血壓以及近半年內有發生過中風的患者。
3,癲癇患者謹慎使用,或者避免使用。
4,西地那非可引起心電圖Q-T間期延長,因此當用於Q-T間期異常或已使用延長Q-T間期藥如奎尼丁的患者謹慎使用。
四、西地那非不良反應
常見的不良反應有頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞、眩暈、光感增強、視覺模糊、復視、或者藍綠光覺模糊等。
但是西地那非在對照試驗中,以下是不良反應發生率<2%的不良事件,尚不能肯定其發生是否是西地那非所致:
1,全身反應:面部潮紅、光敏反應、休克、乏力、疼痛、寒戰、意外跌倒、腹痛、過敏反應、胸痛、意外損傷。
2,心血管系統:心絞痛、房室傳導阻滯、偏頭痛、暈厥、心動過速、心悸、低血壓、心肌缺血、心力衰竭等心血管癥狀。
3,消化系統:嘔吐、舌炎、結腸炎、胃炎、胃腸炎、食道炎、口腔炎、口幹、肝功能異常、直腸出血、齒齦炎等。
4,血液和淋巴系統:貧血和白細胞減少。
5,骨骼肌肉系統:關節炎、肌痛、肌腱斷裂、肌無力等。
6,呼吸系統:哮喘、呼吸困難、咽喉炎。
7,皮膚和代謝系統:蕁麻疹、高血糖、高鈉血癥、痛風等。
五、註意事項
1,西地那非作為性生活需要時服用的一次性治療藥物,可在性生活前30分鐘左右服用,服用後需要在性刺激下才能起效,沒有性刺激不發揮作用。
2,西地那非有輕度降低血壓的作用,避免與硝酸酯類藥物同服,易引起低血壓造成心血管危險。
3,抑制PCY3A4肝藥酶的藥物如西米替丁、紅黴素、克拉黴素、酮康唑、伊曲康唑和葡萄柚汁等,與西地那非一起服用,應減量,以25mg為宜。
4,服用藥物時,不得瓣開服用,以免影響療效和增加不良反應。
5,需要合並α受體阻滯劑時,西地那非治療前,患者已應用α受體阻滯劑治療達穩定狀態,西地那非應從低劑量開始服用。